Los fármacos activos al
nivel del receptor de las benzodiacepinas se pueden clasificar en cuatro
categorías, según su vida media, la cual varía de 2 horas, como el midazolam y
el clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam:
- Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.
- Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse a la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
- Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiacepinas.
- Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos sedativos tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.
Las benzodiacepinas pueden acumularse en el cuerpo.
La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y
el otro. Los de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos,
mientras que los de larga se prefieren por sus efectos ansiolíticos.
Dado que los meta bolitos activos de algunas
benzodiacepinas se biotransforman con mayor lentitud que el compuesto
originario, el tiempo de
acción de muchas benzodiacepinas guarda pocas relaciones con la vida media del
fármaco que se administró. Por ejemplo la vida media del flurazepam en el
plasma es de dos o tres horas, pero la de un meta bolito activo mayor
(N-desalquilflurazepam) es de 50 horas o más. A la inversa, la velocidad de
biotransformación de los agentes que se inactivan por reacción inicial es un
aspecto determinante de importancia de lo que dura su acción; entre estos
medicamentos están oxazepam, lorazepam, temazepam, triazolam y midazolam.
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